Des chercheurs de l’Université Rutgers développent un nouveau traitement oral contre le COVID-19, Jun12682, qui a montré son potentiel dans des études animales pour compléter ou remplacer le Paxlovid. Ce nouveau médicament cible une protéine virale clé et n'interfère pas avec d'autres médicaments, offrant ainsi des avantages significatifs par rapport aux traitements actuels.
Les chercheurs de Rutgers avancent un nouveau traitement potentiel contre le COVID-19, Jun12682, qui est efficace dans les études animales et compatible avec d'autres médicaments, contrairement au traitement leader actuel, Paxlovid.
Les chercheurs de Rutgers pensent qu'ils sont parmi les pionniers du développement d'une méthode orale COVID 19 un traitement qui pourrait compléter ou remplacer le Paxlovid, un médicament antiviral qui aide à prévenir les hospitalisations chez les patients à haut risque.
Leur rapport, publié dans la revue Sciencemontre qu'un médicament alternatif, un inhibiteur viral de la protéase de type papaïne, inhibe la progression de la maladie chez les animaux, une étape nécessaire avant les essais de médicaments sur l'homme.
« Le COVID-19 reste la troisième cause de décès au pays, il existe donc déjà un besoin massif d'options de traitement supplémentaires », a déclaré Jun Wang, auteur principal de l'étude et professeur agrégé qui dirige un laboratoire de recherche à l'école Ernest Mario de Rutgers. Pharmacie. « Ce besoin deviendra encore plus urgent lorsque, inévitablement, le COVID-19 mutera d’une manière qui empêchera Paxlovid de fonctionner. »
Développement d'un nouveau médicament
L’équipe Rutgers espérait fabriquer un médicament qui interférerait avec la protéase virale de type papaïne (PLpro), une protéine qui remplit des fonctions importantes dans toutes les souches connues de COVID-19.
La création d'un tel médicament nécessitait des informations détaillées sur la structure du PLpro, que l'équipe de Wang a obtenues du laboratoire Arnold du Centre Rutgers pour la biotechnologie et la médecine avancées (CABM).
Une connaissance précise de la structure du PLpro a permis à l'équipe de Wang de concevoir et de synthétiser 85 candidats médicaments qui se lieraient à – et interférer avec – cette protéine vitale.
« Les structures cristallines du PLpro ont montré un arrangement inattendu dans la manière dont les molécules candidates se lient à leur cible protéique, conduisant à des idées de conception innovantes mises en œuvre par l'équipe de chimie médicinale du professeur Wang », a déclaré Eddy Arnold, professeur au CABM et au Département de Rutgers. Chimie et biologie chimique.
Des tests en laboratoire ont établi que le plus efficace de ces candidats-médicaments, un composé baptisé Jun12682, inhibait plusieurs souches du virus. SRAS-CoV-2 virusy compris les souches qui résistent au traitement par Paxlovid.
Des tests ultérieurs sur des souris infectées par le SRAS-CoV-2 par le laboratoire Deng de l'Oklahoma State University ont montré que le traitement oral avec Jun12682 réduisait les charges et les lésions virales pulmonaires tout en améliorant les taux de survie.
« Notre traitement s'est avéré à peu près aussi efficace chez la souris que le Paxlovid lors de ses premiers tests sur les animaux », a déclaré Wang, qui a ajouté que le médicament expérimental semble avoir au moins un avantage majeur par rapport à l'ancien médicament.
« Le Paxlovid interfère avec de nombreux médicaments sur ordonnance, et la plupart des personnes les plus à risque de développer une forme grave du COVID-19 prennent d'autres médicaments sur ordonnance, c'est donc un réel problème », a déclaré Wang. « Nous avons testé notre candidat Jun12682 contre les principales enzymes métabolisant les médicaments et n'avons vu aucune preuve qu'il interférerait avec d'autres médicaments. »
Rutgers a soumis des demandes de brevet pour Jun12682, ainsi que pour les 84 autres candidats-médicaments, et recherche des partenaires pour l'aider à faire avancer le candidat-médicament à travers d'autres étapes de tests et de développement.
