Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) constituent l'une des plus grandes familles de protéines de surface cellulaire du corps humain qui reconnaissent les hormones, les neurotransmetteurs et les médicaments. Ces récepteurs régulent un large éventail de processus physiologiques et sont la cible de plus de 30 % des médicaments actuellement commercialisés. Le récepteur de l'histamine H1 (H1R) est l'un de ces sous-types de GPCR qui joue un rôle clé dans la médiation des réactions allergiques, de l'inflammation, de la perméabilité vasculaire, de la constriction des voies respiratoires, de l'éveil et des fonctions cognitives du corps humain. Alors que les antihistaminiques ciblent principalement le H1R, les médicaments actuels peuvent présenter une efficacité thérapeutique limitée, ce qui incite les chercheurs à examiner les ligands du H1R sous de nouvelles perspectives.
